Colistin (Colistimethate natri tiền chất của colistin)
Kháng sinh nhóm Polymycin Chia sẻ
GIỚI THIỆU
Dung dịch tiêm: 1.000.00 đơn vị
1mg Colistin Base Activity = 30.000 UI Colistimethate natri
33 mg Colistin base Activity (CBA) = 80 mg Colistinmethate natri = 1 x 106UI Colistinmethate natri
| Colistin-Base Activity (CBA) | Colistimethate Sodium | |
|---|---|---|
| 0.4 mg | 1 mg | 12,500 units |
| 5 mg | 12 mg | 150,000 units |
| 34 mg | 80 mg | 1,000,000 units |
| 150 mg | 360 mg | 4,500,000 units |
| 300 mg | 720 mg | 9,000,000 units |
Tồn tại dưới dạng tiền thuốc Colistimethate(CMS) natri. Có đường TB, TM và khí dung
Có độc tính trên thận và thần kinh
Tiền thuốc có tỷ lệ gắn Protein huyết tương thấp, khi vào cơ thể colistimethate bị thủy phân tạo ra 32 chất trong đó có Colistin. Colistin có tỷ lệ gắn kết Protein huyết tương 50%.
Thải trừ: Colistimethate chủ yếu qua thận sau khi tiêm 60% trong 24 giờ dưới dạng không chuyển hóa qua nước tiểu.
Không dùng Colistin đơn độc
Lọ 1.000.000 UI tương đương 33.33 mg Colistin base activity, dung môi pha NaCl 0.9% 5mL.
FDA chấp thuận sử dụng cho mọi lứa tuổi.
- 75.000-150.000 UI/kg/ngày chia mỗi 6-12 giờ (tương đương liều Colistin cơ bản 2.5-5 mg/kg/ngày).
- Viêm phổi bệnh viện kết hợp thở máy, liều khí dung 4 mg/kg/mỗi 12 giờ.
- GFR 50-79: 75.000-120.000 UI/kg/ngày chia 12 giờ.
- GFR 30-49: 75.000 UI/kg/ngày chia 12 giờ.
- GFR: 10-29: 45.000 UI/kg/ 36 giờ.
- TM, TTM, TB: 75.000-150.000 đơn vị/kg/ngày chia mỗi 6-12 giờ.
TM, TTM, TB:
- 2,5-5 mg colistin dạng cơ bản(CBA)/kg/ngày.
- Tăng đến 5-7 mg colistin dạng cơ bản(CBA)/kg/ngày hoặc 75.000-150.000 đơn vị/kg/ngày.
- Tăng đến 150.000-210.000 đơn vị/kg/ngày chia mỗi 8 giờ (tối đa 480 mg dạng cơ bản(CBA)/ngày).
Khí dung:
- 75 mg colisting dạng cơ bản(CBA)/liều hoặc 2.250.000 đơn vị chia mỗi 8-12 giờ.
- Liều nạp đề xuất: 300 mg CBA.
- Theo hướng dẫn của Garonzik và cộng sự (2017) liều nạp CBA (mg) = Css đích x 2.0 x Cân nặng lý tưởng. Trong đó, Css đích khuyến cáo = 2.0 mg/L.
| Cân nặng lý tưởng(kg) | Liều nạp CBA (mg) | Tương đương (IU) |
|---|---|---|
| 30-37 | 132 | 4 |
| 38-45 | 164 | 5 |
| 46-54 | 200 | 6 |
| 55-62 | 232 | 7 |
| 63-70 | 264 | 8 |
| 71-78 | 296 | 6 |
| 79-87 | 330 | 10 |
| 88-95 | 364 | 11 |
| > 95 | 396 | 12 |
- Liều tải được bắt đầu sau liều nạp 12 giờ.
- Liều duy trì khuyến cáo thường dùng 150 - 180 mg CBA 2 lần mỗi ngày, nhắm đến mục tiêu nồng độ thuốc trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định (Css) là 2 mg/L.
- Tuy nhiên, cần phải chỉnh liều theo độ thanh thải Creatinine
- Theo Garonzik và cộng sự 2017, liều duy trì CBA hằng ngày (mg) = Css đích x 10(0.0048 x CrCl + 1.825)
- Với Css khuyến cáo là 2 mg/L, CrCl được tính theo công thức Cockcroft Gault dựa vào cân nặng hiệu chỉnh. Với cân nặng hiệu chỉnh (kg) = (IBW + 0.4 x [ABW - IBW]). Trong đó, ABW là cân nặng thực tế và IBW là cân nặng lý tưởng. Xem thêm: IBW, ABW, AdjBW..
| CrCl (ml/phút) | Liều nạp CBA (mg)/ ngày | Tương đương (IU)/ ngày |
|---|---|---|
| 0 | 130 | 3,95 |
| 5 đến <10 | 145 | 4,40 |
| 10 đến <20 | 160 | 4,85 |
| 20 đến <30 | 175 | 5.30 |
| 30 đến <40 | 195 | 5,90 |
| 40 đến <50 | 220 | 6,65 |
| 50 đến <60 | 245 | 7.40 |
| 60 đến <70 | 275 | 8,35 |
| 70 đến <80 | 300 | 9.00 |
| 80 đến <90 | 340 | 10.3 |
| ≥90 | 360 | 10.9 |
- Pha lọ thuốc dạng bột trong 2 ml nước cất pha tiêm hoặc dung dịch NaCl 0.9%. Sau đó, pha loãng thành 50 ml dung dịch NaCl 0.9%
- Dung dịch sau hoàn nguyên có thể bảo quản tối đa 8 giờ ở nhiệt độ < 25oC và 24 giờ ở 2-8oC.
- Tuy nhiên, để tránh Colistinmethate bị phân hủy thành Colistin, nên sử dụng ngay sau khi pha.
- Thời gian truyền: 30-60 phút.
- Colistin khó thấm qua hàng rào máu não, dữ liệu còn hạn chế.
- Liều áp dụng cho người lớn là 125.000 IU/ngày.
Cân nhắc phối hợp khí dung với liều truyền tĩnh mạch ở bệnh nhân viêm phổi bệnh viện khi thật sự cần thiết.
- Liều dùng cho người lớn và trẻ em > 2 tuổi: 1.000.000 - 2.000.000 IU x 2 lần/ngày.
- Trẻ em dưới 2 tuổi: 500.000 - 1.000.000 IU x 2 lần/ngày.
- Thuốc làm giảm giải phóng Acetylcholine trước synap nên cần hết sức thận trọng khi sử dụng ở người bệnh nhược cơ.
- Độc tính trên thận: khi dùng liều cao > 5 mg/kg/ngày, thời gian dùng kéo dài làm tăng nguy cơ độc tính thận.
- Độc tính thần kinh: thuốc có thể gây yếu cơ, liệt mặt và ngoại vi, liệt cơ mắt, sụp mí, nhìn mờ, hoa mắt, nó ngọng và hiếm khi gây liệt cơ hô hấp.
